Invitrogen™ Multispecies AKT/ERK Aktivering InstantOne™ ELISA Utrustning

Extracellulärt signalreglerat kinas (ERK) är grundmedlemmen och en nyckelkomponent i den klassiska mitogenaktiverade proteinkinasvägen (MAPK). ERK1 (p44, MAPK3) och ERK2 (p42, MAPK2) aktiveras båda via MAPK/ERK-vägen, som är nedströms om olika receptortyrosinkinaser (RTK) eller GPCR. MEK, ett Ser/Thr- och Tyr-kinas, aktiverar ERK genom fosforylering av dess TxY-motiv, nämligen Thr202/Tyr204 och Thr185/Tyr187 av ERK1 respektive ERK2. När ERK väl har aktiverats, fosforylerar de en mängd olika proteiner som reglerar cellulära processer såsom celldelning, proliferation, överlevnad, differentiering, apoptos, motilitet och metabolism. AKT, som existerar som multipla isoformer, är en av de huvudsakliga kinaserna som aktiveras av fosfoinositid 3-kinas (PI3K). Aktivering av PI3K resulterar i generering av fosfatidylinositol (3,4,5)-trifosfat (PIP3). Dessa andra lipidbudbärare binder till pleckstrinhomologidomänen av AKT för att främja dess translokation till plasmamembranet för aktivering via fosforylering vid Thr308 och Ser473 av PDK1 respektive mTOR TORC2-komplexet. Fosforylering på båda dessa platser krävs för full aktivering av AKT Ser/Thr-kinasaktivitet. AKT fosforylerar över 50 kända substrat, inklusive GSK3, AS160, PRAS40, TSC 1, TCS 2, Raf-1, Bad, FOXO-familjen av transkriptionsfaktorer och PFK2. På grund av sin etablerade kritiska roll i många biologiska processer är AKT ett vanligt mål för onkologirelaterad läkemedelsutveckling.