Molecular Probes™ FluxOR™ Kaliumjonkanalanalys

• K ⁺ -kanalspecifik —mäter jonflöde i både spännings- och ligandstyrda kaliumkanaler
• Snabbpresterande —skärmar i högkapacitetsläge med reproducerbara resultat och utmärkt S/N utan släckande färg
• Farmakologiskt relevanta —kända blockerare visar dosberoende hämning i ett stort signalfönster

De FluxOR™ Kaliumjonkanalanalys är en optiskt baserad, homogen analys för högkapacitetsscreening (HTS) mätningar av kaliumjonkanal- och transportöraktiviteter. Den homogena analysen är baserad på kaliumkanalernas permeabilitet för tallium I. När kaliumkanaler öppnas av en stimulans detekteras talliuminflöde från det externa mediet med ett mycket känsligt indikatorfärgämne. Den fluorogena signalen återspeglar kvantitativt aktiviteten hos jonkanaler och transportörer som är permeanta för tallium, inklusive hERG, Kir2.1 och andra farmakologiskt viktiga kaliumkanaler. Fluorescens rapporteras i FluxOR™ Systemet blir därmed en surrogatindikator på aktivitet för alla jonkanaler eller transportörer som är genomsläppliga för tallium.

De FluxOR™ Kaliumjonkanalanalys möjliggör snabb och robust screening med hög genomströmning (HTS) av kaliumkanalmål i en ny jämviktsmätning, vilket reproducerbart ger IC ₅₀ -värden som förutsäger blockering eller modulering i plattformar med lägre genomströmning. De FluxOR™ färgämnet är tillräckligt känsligt för att låga mM-nivåer av extracellulärt tallium ger stora signaler i högkapacitetsläge. För de flesta applikationer, FluxOR™ färgämnet löses i fysiologisk HBSS-buffert för att laddas in i celler, med hjälp av vår egenutvecklade Powerload™ formulering (katalognummer P10020).

De FluxOR™ Kaliumjonkanalanalys tillhandahåller en koncentrerad talliumlösning och alla nödvändiga buffertar, vilket möjliggör maximal målflexibilitet och enkel användning i ett homogent format som har visats för användning med celler som stabilt uttrycker hERG, såväl som vårt BacMam-hERG leverans- och expressionsreagens (katalognummer B10019 och B10033). Valfritt för användning med detta kit är hERG kaliumkanal-cDNA som konstruerats ’i Invitrogens BacMam-leverans- och expressionssystem. Kombinationen av ett ljust proprietärt fluorescerande kaliumsensorfärgämne och hERG-kaliumkanalgenen som levereras av BacMam ger utmärkt analysdesignflexibilitet och överlägsen känslighet för att detektera kaliumkanalaktivitet i biologiskt relevanta system vid fysiologiska förhållanden utan behov av quenchers.